木犀草素是一種很具有代表性的天然黃酮，屬弱酸性四羥基黃酮類化合物，在植物界分布較廣。木犀草素因最初從木犀草科木犀草屬的草本植物木犀草（英文名Reseda）的葉、莖、枝中所分離出而得名，是一種天然色素組分，這種色素組分從天然植物色素化學(xué)結(jié)構(gòu)分類上屬于多酚（Polypheno1）類的花黃素（Antthoxan-thin）亞類或稱黃酮（Flavone）亞類色素。從溶解性能分類上屬于水、醇溶性的染料（Dye）類色素；木犀草素已被世界權(quán)威性的英國(guó)色素化學(xué)家學(xué)會(huì)載入該學(xué)會(huì)編輯出版的色素索引（Colourindex-CI）被命名為黃色天然色素。

標(biāo)準(zhǔn)程序的化學(xué)分析研究表明，等摩爾濃度條件下的木犀草素與槲皮素及辣椒素相比，木犀草素具有最強(qiáng)的抗氧化活性。有關(guān)藥理及臨床實(shí)驗(yàn)的結(jié)果還表明木犀草素在體內(nèi)具有抗菌、抗病毒及降低血脂和膽固醇的作用。木犀草素的主要來(lái)源有在新疆用于治療氣管炎的中草藥全葉青蘭、福建民間常用草藥小春花、安徽產(chǎn)的白毛夏枯草等。

木犀草素與小春花

小春花為陰地蕨植物的帶根全草，廣泛分布于我國(guó)大部分省區(qū)，其全草均可入藥，為福建民間常用草藥，具有清熱解毒、止咳平喘及化痰之功效。福建省立醫(yī)院藥劑科參考民間經(jīng)驗(yàn)將小春花結(jié)合其他藥物開發(fā)為復(fù)方藥劑—小伏口服液，臨床主要用于久咳、病后聲啞、支氣管哮喘等疾病的治療。

前期研究發(fā)現(xiàn)，小春花中含有大量黃酮類化合物，主要為木犀草素、槲皮素、山 奈酚、陰地蕨素，其毒 性較低，小鼠的最大耐受灌胃給藥量為80g/kg，臨床用藥較安全，根據(jù)余醫(yī)量方的相關(guān)研究發(fā)現(xiàn)，針對(duì)小春花臨床及藥理研究很少，也未被收錄進(jìn)2015版《中華人民共和國(guó)藥典》，僅被收錄入同年的《浙江省中藥炮制規(guī)范》，也僅有小伏口服液這款單一藥品問(wèn)世。

木犀草素是小春花的主要成分之一，木犀草素含量高的植物在伊朗、中國(guó)和巴西常被用于傳統(tǒng)藥物中治療炎癥相關(guān)疾病，因此受到諸多關(guān)注。已有研究發(fā)現(xiàn)，木犀草素有助于減輕皮膚炎癥和肝 臟纖維化，對(duì)腫瘤（MA腫瘤細(xì)胞）、病毒、腸道沙門氏菌均有抑制作用。近年來(lái)還發(fā)現(xiàn)其對(duì)各種大腦慢性病（包括阿爾茨海默?。┚哂兄委熥饔?，使用前景已由抗菌藥物拓展到神經(jīng)保護(hù)保健品、食品保護(hù)劑等多個(gè)方向。小春花是目前已知含木犀草素較高且來(lái)源豐富的植物資源，是制備木犀草素的理想原料。

木犀草素與抗氧化

人的機(jī)體在受到環(huán)境、壓力等刺激時(shí)，產(chǎn)生過(guò)量的活性氧（ROS），會(huì)破壞DNA、蛋白質(zhì)、脂質(zhì)等生物大分子結(jié)構(gòu)，影響細(xì)胞活性。木犀草素可以提供氫原子與自由基反應(yīng)生成穩(wěn)定的化合物，避免ROS對(duì)細(xì)胞的損害。

除此之外，它還可以促進(jìn)核因子E2相關(guān)因子2（Nrf2）進(jìn)入細(xì)胞核與抗氧化元件（ARE）結(jié)合，增強(qiáng)過(guò)氧化氫酶、超氧化物酶、谷胱甘肽過(guò)氧化物酶、血紅素加氧酶1等抗氧化酶系活性，從而減少ROS的生成量。

木犀草素與抗腫瘤

大量研究表明，木犀草素可以通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞增殖、侵襲與遷移，阻滯腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)周期，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，以及調(diào)控腫瘤細(xì)胞活性氧（ROS）水平等多種機(jī)制發(fā)揮抗腫瘤作用，或能作為放化療增敏劑提高腫瘤治療效果。

此外，木犀草素還能成為某些抗腫瘤藥物的替代品，例如I類組蛋白去乙?；富钚援惓Ｅc多種癌癥密切相關(guān)，而目前合成的HDAC抑制劑具有顯著的副作用。有研究發(fā)現(xiàn)，木犀草素可作為合成HDAC抑制劑的替代品，有效抑制HDAC活性，達(dá)到抗癌效果。

木犀草素與牙周炎癥

在牙周炎干預(yù)治療中，木犀草素可上調(diào)金屬蛋白酶組織抑制劑的水平，抑制牙周炎中MMP-8的產(chǎn)生，進(jìn)而抑制牙周組織基質(zhì)內(nèi)膠原蛋白變性和降解，調(diào)節(jié)宿主免疫，減少牙周軟組織破壞。另外，還有研究發(fā)現(xiàn)木犀草素能夠顯著降低牙周炎大鼠牙齦黏膜修復(fù)組織中膠原纖維的比例，減輕炎癥損傷導(dǎo)致的牙周組織纖維化。

而隨著牙周炎的發(fā)展，牙槽骨發(fā)生不可逆性破壞，具體表現(xiàn)為破骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨吸收與成骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨形成之間平衡的破壞。研究表明，木犀草素可通過(guò)調(diào)控核因子-kB受體活化因子配體/骨保護(hù)素和iNOS/NO信號(hào)通路抑制單核巨噬細(xì)胞向破骨細(xì)胞分化，降低破骨細(xì)胞活性，減少骨吸收，從而減輕牙周炎造成的牙槽骨破壞。

木犀草素的量效關(guān)系

在預(yù)防或治療肝纖維化功效研究中，有學(xué)者利用H-TdR和H-Pro同位素?fù)饺雽?shí)驗(yàn)、基因探針原位雜交等技術(shù)研究了木犀草素對(duì)大鼠肝 臟分離培養(yǎng)肝星狀細(xì)胞增殖、膠原基因表達(dá)合成的影響。

結(jié)果表明，當(dāng)木犀草素的濃度分別達(dá)到10umol/L和20umol/L時(shí)能抑制HSC增殖和膠原合成，其作用具有劑量依賴關(guān)系。當(dāng)木犀草素濃度25umol/L時(shí)可使Ⅰ、Ⅲ型前膠原mRNA的表達(dá)降低，其中Ⅰ型前膠原基因表達(dá)降低具有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。由此推斷木犀草素在體外能抑制HSC增殖和膠原表達(dá)合成，在體內(nèi)可能會(huì)具有預(yù)防或治療肝纖維化的作用。

在體外抗柯薩奇B3的研究中，有研究發(fā)現(xiàn)，木犀草素的最大無(wú)細(xì)胞毒濃度為9.75ug/mL。經(jīng)不同時(shí)間給藥，木犀草素在0.30～9.75ug/mL濃度范圍內(nèi)，對(duì)柯薩奇B3病毒均有顯著的抑制細(xì)胞病變作用。從而得出了木犀草素具有體外抗柯薩奇B3病毒作用的結(jié)論。

有學(xué)者研究報(bào)道了木犀草素在10mg／kg濃度時(shí)對(duì)麻 醉犬具有明顯擴(kuò)張冠脈血流量及降低冠脈血管阻力的良好作用，而對(duì)心肌耗氧量無(wú)明顯影響。還有研究發(fā)現(xiàn)，木犀草素在1：350000濃度時(shí)可抑制葡萄球菌和枯草桿菌的生長(zhǎng)，對(duì)卡他菌、白色念珠菌、變形桿菌也有抑制作用，根據(jù)這一研究可將其用作食品防腐保鮮劑，如延長(zhǎng)月餅、桃酥的貨架期，抑制含油脂食品的劣變等。

在研究木犀草素對(duì)大鼠腹腔巨噬細(xì)胞釋放H2O2的影響。結(jié)果表明，木犀草素在不同濃度（4×10-7～10-5moL/L）時(shí)，對(duì)酵母多糖誘導(dǎo)的大鼠腹腔巨噬細(xì)胞H2O2釋放呈濃度依賴性的抑制，且以木犀草素與巨噬細(xì)胞共同培養(yǎng)4h抑制作用最明顯。

木犀草素的開發(fā)

木犀草素在食物保鮮和功能性食品領(lǐng)域有一些應(yīng)用。在酚醛離子液體中添加木犀草素用以保鮮紅蘋果片，可保留其感官特性和風(fēng)味。將從椰子殼中提取所得的木犀草素添加至木瓜切片中，發(fā)現(xiàn)其對(duì)食源性致病菌—腸道鏈球菌、單核細(xì)胞增生乳桿菌和大腸桿菌均表現(xiàn)出顯著的抑制能力。

木犀草素通過(guò)多光譜進(jìn)行分子結(jié)合形成的復(fù)合物可抑制過(guò)氧化物酶活性，防止食物褐變與變質(zhì)。木犀草素也可膠囊化，用于開發(fā)功能性食品，以其為主要成分的產(chǎn)品具有減輕腸道與大腦屏障受損及抑制氧化應(yīng)激和炎癥等功效，目前并無(wú)相關(guān)副作用報(bào)道。

作者簡(jiǎn)介：

Martin.Yu，食品科技工作者、營(yíng)養(yǎng)師，長(zhǎng)期負(fù)責(zé)特殊食品研發(fā)工作，主要方向?yàn)椋?/span>FSMP、益生菌、特膳食品。